灯盏花素对Caco-2细胞中P-gp蛋白外排活性的影响

›› 2017, Vol. 2 ›› Issue (4): 20-23.

灯盏花素对Caco-2细胞中P-gp蛋白外排活性的影响

（1. 大理大学药学与化学学院，云南大理671000；2. 云南省昆虫医药研发重点实验室，云南大理671000）

收稿日期:2016-08-19 修回日期:2016-11-08 出版日期:2017-04-15 发布日期:2017-04-15
作者简介:周玄，硕士研究生，主要从事体内药物分析研究.
基金资助:
国家自然科学基金资助项目（81241139；81360511）；云南省教育厅科学研究基金资助项目（2013J118）

Effect of Breviscapin on the Efflux Activity of P-gp in Caco-2 Cells

（1. College of Pharmacy and Chemistry, Dali University, Dali, Yunnan 671000, China; 2. Key Laboratory of Pharmaceutical R & D of
Insects in Yunnan Province, Dali, Yunnan 671000, China）

Received:2016-08-19 Revised:2016-11-08 Online:2017-04-15 Published:2017-04-15

摘要/Abstract

摘要：

目的：研究灯盏花素对Caco-2 细胞中P-糖蛋白（P-gp）外排活性的影响。方法：采用MTT法检测灯盏花素对Caco-2细
胞存活率的影响，以确定其试验剂量；通过BCA法测定灯盏花素对Caco-2 细胞中总蛋白量的影响，罗丹明123（Rh123）转运
试验评价灯盏花素作用后时间对P-gp外排活性的影响。结果：灯盏花素浓度< 577.95 μg/mL时，Caco-2 细胞的存活率> 90%；
灯盏花素能增加Caco-2 细胞中P-gp的外排活性，加入Rh123后，Rh123在Caco-2 细胞内的累积量先增加再减少；作用60 min
后，灯盏花素（120、240 μg/mL）对Caco-2 细胞内总蛋白量分别上调222.87%，154.23%。结论：灯盏花素能增加P-gp的外排活性，并
上调Caco-2 细胞中的总蛋白量。

关键词: 灯盏花素, P-糖蛋白, Caco-2细胞, 罗丹明123

Abstract:

Objective: To investigate the effect of breviscapin on the efflux activity of P-gp in Caco-2 cells. Methods: Cell survival
rate of Caco-2 cells with different breviscapin concentrations were measured by MTT assay. The BCA assay was used to determine the
total protein level of Caco-2 cells and the efflux activity of P-gp was determined by Rhodamine-123 assay after the incubation with
breviscapin. Results: The cell survival rate of Caco-2 cells was higher than 90% when the concentration of breviscapin was less than
577.95 μg/mL. The efflux activity of P-gp was increased by breviscapin（120 μg/mL, 240 μg/mL）in Caco-2 cells. The intracellular
accumulation of rhodamine-123 was increased and then decreased after the addition of rhodamine-123. After the incubation for 60
min with breviscapin（120 μg/mL, 240 μg/mL）, total protein level in Caco-2 cells was up-regulated 222.87%, 154.23% respectively.
Conclusion: Breviscapin can up-regulate total protein level and increase the efflux activity of P-gp in Caco-2 cells.

Key words: Breviscapin, P-gp, Caco-2 cell, Rhodamine-123

中图分类号:

R285

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