LC－MS/MS法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征

doi:10. 3969/j. issn. 2096-2266. 2021. 10. 001

大理大学学报 ›› 2021, Vol. 6 ›› Issue (10): 1-.DOI: 10. 3969/j. issn. 2096-2266. 2021. 10. 001

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LC－MS/MS法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征

鄢海燕，孙德考，邹纯才

（1.皖南医学院药学院，安徽芜湖　241002；2.江苏开元药业有限公司，南京　222000）

收稿日期:2020-12-29 修回日期:2021-04-13 出版日期:2021-10-15 发布日期:2021-12-11
通讯作者: 邹纯才，教授，E－mail：zouchc@163.com。
作者简介:鄢海燕，教授，主要从事药物制剂及其质量控制研究。
基金资助:
安徽高校省级自然科学研究重大项目（KJ2016SD60）；国家大学生创新创业训练计划项目（201810368008）

Pharmacokinetic Characteristics of Gualou-Xiebai Intragastric Floating Pellets in Rats by LC-MS / MS

Yan Haiyan， Sun Dekao， Zou Chuncai

（1. School of Pharmacy， Wannan Medical College， Wuhu， Anhui 241002， China； 2. Jiangsu Kaiyuan Pharmaceutical Co.， Ltd.， Nanjing 222000， China）

Received:2020-12-29 Revised:2021-04-13 Online:2021-10-15 Published:2021-12-11

摘要/Abstract

摘要： 目的：采用液相色谱-质谱串联（LC－MS/MS）法考察瓜蒌薤白胃内漂浮微丸（以下简称“瓜蒌薤白微丸”）中3，29－二苯甲酰基栝楼仁三醇（3，29－DK）在大鼠体内不同时间点的血药浓度及药代动力学特征。方法：SPF级SD雄性大鼠12只，随机分为瓜蒌薤白微丸组（2.0 g/kg）和瓜蒌薤白提取物组（1.4 g/kg）。瓜蒌薤白微丸组于大鼠灌胃给药前0 h及给药后第0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、24、36、48 h眼内眦取血，瓜蒌薤白提取物组于给药前0 h及给药后第5、10、30 min，1、1.5、2、3、4、6、8 h眼内眦取血，计算药代动力学参数。结果：与瓜蒌薤白提取物组相比，瓜蒌薤白微丸组中3，29－DK达峰时间、AUC和t1/2显著延长（P<0.05），MRT显著增加（P<0.05），CLz/F、Cmax明显降低（P<0.05）。结论：瓜蒌薤白微丸中3，29－DK在大鼠体内释放速率较为平稳，无突释、速释现象，代谢时间延长。瓜蒌薤白微丸具有缓释作用。

关键词:

LC－MS/MS；瓜蒌薤白胃内漂浮微丸；3, 29－二苯甲酰基栝楼仁三醇；药代动力学

Abstract:

Objective： To study the plasma concentration and pharmacokinetics of 3，29-dibenzoyl-karounitriol （3，29-DK） in Gualou-Xiebai intragastric floating pellets （hereinafter referred to as "Gualou-Xiebai pellets"） at different time points in rats by liquid chromatography tandem mass spectrometry（LC-MS/MS）. Methods： 12 SPF SD male rats were randomly divided into Gualou- Xiebai pellets group（2.0 g/kg） and Gualou-Xiebai extracts group（1.4 g/ kg）， the blood samples were taken from the orbit 0 h before administration and 0.5， 1， 2， 3， 4， 6， 8， 10， 12， 24， 36， 48 h after administration in Gualou-Xiebai pellets group， the blood samples were taken from the orbit 0 h before administration and 5，10，30 min， 1， 1.5， 2， 3， 4， 6 and 8 h after administration in the Gualou-Xiebai extracts group， and the pharmacokinetic parameters were calculated. Results： Compared with the Gualou-Xiebai extracts group， the 3，29-DK peak time， AUC and t1/2 in the Gualou-Xiebai pellet group were significantly prolonged （P<0.05）， and MRT was significantly increased （P<0.05）， CLz/F， Cmax was significantly reduced （P<0.05）. Conclusion： The release rate of 3，29-DK in Gualou-Xiebai pellets was stable in rats， without sudden release and rapid release， and the metabolic time was prolonged. Gualou-Xiebai pellets have sustained-release effect.

Key words: LC-MS/MS； Gualou-Xiebai intragastric floating pellets； 3, 29-dibenzoyl-karounitriol； pharmacokinetics

中图分类号:

R965

鄢海燕, 孙德考, 邹纯才.

LC－MS/MS法研究瓜蒌薤白胃内漂浮微丸在大鼠体内的药代动力学特征 [J]. 大理大学学报, 2021, 6(10): 1-.

Yan Haiyan, Sun Dekao, Zou Chuncai.

Pharmacokinetic Characteristics of Gualou-Xiebai Intragastric Floating Pellets in Rats by LC-MS / MS [J]. Journal of Dali University, 2021, 6(10): 1-.

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